Respostas dos Exercícios de Química Farmacêutica

...

Conteúdo 2:

Exercício 1: Resposta B – Justificativa: Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.

Exercício 2: Resposta C – Justificativa: As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariotico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução génica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível das mitocôndrias. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.

Exercício 3: Resposta D – Justificativa: Pela estrutura trata se de uma penicilina, portanto com 5 membros o anel tiazolidínico e embora o ácido carboxílico deva se encontrar livre para que tenha ação Antibacteriana, ele pode ser latenciado, promovendo, desta forma, a formação de penicilinas latentes.

OBS: não recebi a resposta do exercício 4 deste conteúdo, tentei responder, mas não encontrei uma justificativa coerente, por isso se alguém encontra por favor mim mande a resposta... aos que responderam obrigada...

Conteúdo 3:

Exercício 1: Resposta E – Justificativa: A ação destes antimicrobianos ocorre por inibição de duas etapas da viaenzimática, para a síntese do ácido tetraidrofólico: A inibição da incorporação do ácido p-aminobenzoico (PABA) no ácido fólico, pela sulfonamida enquanto o trimetoprima impede a redução do diidrofolato em tetraidofolato.p-aminobenzoico (PABA) no ácido fólico, pela sulfonamida enquanto o trimetoprima impede a redução do diidrofolato em tetraidofolato.

Exercício 2: Resposta B – Justificativa: Por se tratar de uma quinolona o modo de ação de todas as quinolonas envolve a inibição da síntese do DNA bacteriano, pelo bloqueio da enzima DNA girase.

Exercício 3: Resposta D – Justificativa: As sulfonamidas tem estrutura muito parecida com o PABA por isso funciona como um falso metabolito. E tem função de inibir a síntese de folato em bactérias sendo que em algumas cepas bacterianas não tem produção de acido fólico.

Conteúdo 4:

Exercício 1: Resposta C – Justificativa: o aciclovir pose ser considerado um falso pró-farmaco porque o aciclovir não serve para qualquer virose. Em geral, cada classe de antiviral costuma ser eficaz contra um grupo específico de vírus. O aciclovir, por exemplo, não está indicado para tratar viroses como gripe, resfriado, sarampo, hepatite ou HIV. Para ter atividade deve sofre ação da enzima quinase, inibindo o DNA polimerase viral.

Conteúdo 5:

Exercício 1: Resposta C – Justificativa: O coeficiente de partição maior do que 1 indica farmacos lipofilicos,portanto atravessam a BHE,não sendo aconselhavel para portadoes de disturbios do SNC ,e menores do que 1 indicam farmacos hidrofilicos contra indicados para pacientes com disturbios renais.

Exercício 2: Resposta A – Justificativa: O Enalapril é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão, e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiostensina (ECA).

Conteúdo 6:

Exercício 1: Resposta A – Justificativa: Ocorrem na forma neutra ou ionizada, dependendo do pKa do composto e do pH do meio. O mecanismo de ação tem o bloqueio reversível da condutância dos íons sódio responsável pelo potenciais de ação, inibindo a despolarização e a condução do impulso nervoso.

Conteúdo 7:

Exercício 1: Resposta C – Justificativa: A heroína e obtida através da morfina que e um derivado natural do ópio,sendo feita um eterificacao (modificação molecular), portanto e um composto semi sintético.

Exercício 2: Resposta D – Justificativa: Porque reagindo a clopromozina com o acido estomacal obtivemos um sal sendo, mas solúvel em água do em base.

Conteúdo 8:

1 - Letra C

Justificativa: A morfina é uma estrutura considerada complexa e a partir da simplificação molecular foi produzida a fentanila, mantendo a amina quaternária e o grupo aromático.

2 - Letra C

Justificativa: I: estrutura mais complexa em outra mais simples: simplificação molecular

II: troca de O por S biososterimo clássico

III: esterificação do grupo ácido é uma das estratégias de latenciação

3 – Letra D

Justificativa: O antipsicótico que apresenta maior ação é o de letra D do grupo da Butirofenona, porque possui maior cadeia, quanto maior a cadeia carbônica maior será o seu tempo de ação.

4 – Letra C

Justificativa: está estrutura não é um pró-fármaco porque o pró- fármaco é fármaco em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos, este fármaco é um inibidor da enzima conversora de angiotensina e um antifúngico.

5 – Letra B

Justificativa: pKa = 7,5 (pK da sibutramina) pH = 1,5 (pH do estômago) 7,5 = 1,5 + log [HA]/[A-] 5 = log [HA]/[A-]

10^5 = [HA]/[A-]

100.000/1 = [HA]/[A-]