Relatório Anestésicos Locais

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Tabela 1. Análise dos reflexos, no coelho A, após administração de anestésicos locais por via tópica e raquidiana.

PROCAÍNA

LIDOCAÍNA

TETRACAÍNA

Reflexo Córneo

Redução do reflexo

--

Inibição do reflexo

Anest. Raquidiana

--

Inibição do reflexo

--

FONTE: Laboratório de Farmacologia – UFPI, 2016.

Tabela 2. Análise dos reflexos no coelho B, após a administração de anestésicos locais por anestesia infiltrativa e sistêmica.

PROCAÍNA

LIDOCAÍNA

Anest. Infiltrativa

Inibição do reflexo

--

Efeitos Sistêmicos

--

Convulsão

FONTE: Laboratório de Farmacologia – UFPI, 2016.

A administração da procaína, por via tópica no olho do coelho A, quase não surtiu efeito, o que pode ser notado na Tabela 1. Isso é devido à pouca potência característica da procaína, que tem início de ação lento e duração da ação curta. Outro fator marcante da procaína é a sua baixa hidrofobicidade que também promove sua rápida dissociação de seu sítio de ligação no canal de sódio, o que explica a baixa potência desse agente. Embora seja muito pouco tóxica, a procaína é hidrolisada in vivo em ácido para-aminobenzoico, e dessa forma tem sua ação reduzida. O que não ocorre com a tetracaína, que ao ser administrada inibiu completamente o reflexo palpebral. Essa diferença de ação entre os dois analgésicos está na maior hidrofilicidade da tetracaína (BRUTON, 2012; GOLAN, 2009).

A combinação do anestésico com os locais hidrofóbicos amplia a partição do fármaco aos seus locais de ação e reduz a taxa de metabolismo pelas esterases plasmáticas e hepáticas, logo, fármacos que apresentam hidrofobicidade têm sua potência e duração de ação aumentadas. Um anestésico local mais hidrofóbico apresenta uma concentração plasmática mais baixa, devido seu maior armazenamento nos tecidos, e, portanto, um volume de distribuição (Vd) maior. Como o volume de distribuição (Vd) da tetracína é menor, por ser mais hidrofílica, ela sofre menos ação das esterases, o que possibilita a observação da inibição do reflexo palpebral, o que não ocorre com a procaína, como pode ser visto na Tabela (BRUTON, 2012; GOLAN, 2009).[pic 4]

Já na anestesia infiltrativa, a procaína promoveu bloqueio total das terminações nervosas, como pode ser visto na Tabela 2. Isso é explicado porque essa técnica produz entorpecimento muito mais rápido do que na anestesia tópica, pois o fármaco não precisa atravessar a barreira da epiderme. Assim, a procaína consegue atingir mais rapidamente a membrana das células neuronais e inibir a geração e condução dos impulsos nervosos, antes de ser absorvida e cair na circulação, onde vai ser alvo das esterases plasmáticas e ser metabolizada (GOLAN, 2009).

A lidocaína, um anestésico local do tipo amida, produz anestesia mais rápida, intensa, prolongada e ampla do que as concentrações equivalentes da procaína, um anestésico local do tipo éster. A lidocaína e a procaína atuam inibindo os canais de sódio dependentes de voltagem, impedindo a transdução do sinal nervoso para o corno dorsal da medula e, posteriormente, para o córtex cerebral. A hidrofobicidade da lidocaína permite que ela tenha uma ligação o sítio de ligação dos anestésicos locais mais firme do que a procaína, que aumenta a potência do fármaco. Assim, a lidocaína inibiu as respostas ao estímulo feito no coelho como pode ser visto na Tabela 2 (BRUTON, 2012; GOLAN, 2009).

No entanto, os efeitos colaterais da lidocaína observados, com o aumento das doses, são sonolência, vertigem e tremores. Ao passo que há o aumento das doses o paciente apresenta convulsões, coma, depressão e parada respiratória, o que pode ser observado na Tabela 2, em que administração de lidocaína na veia lateral do coelho, provocou convulsões. Isso se dá porque os anestésicos locais provocam depressão das vias inibitórias corticais, possibilitando uma ativação das vias neronais excitatórias sem qualquer oposição, seguida de uma depressão generalizado do sistema nervoso central e uma transição de excitação não equilibrada – convulsiva. (BRUTON, 2012)

4. CONCLUSÃO[pic 5]

Pode-se concluir que a ação anestésica dos anestésicos locais, deve-se dentre outros fatores as químicas, principalmente aquelas relacionadas à solubilidade, pois elas estão diretamente relacionadas com o tempo de ação desses anestésicos e com o grau de ligação deles aos tecidos. Outro fato a ser considerado são os efeitos tóxicos que esses fármacos podem ter, o que indica uma maior cautela em sua

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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

BRUTON, L. L.; LAZO, J. S.; PARKER, K. L. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. 12 ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill Interamericana do Brasil, 2012.[pic 6]

GOLAN, D. E.; TASHJIAN, A. H.; ARMSTRONG, E. J.; ARMSTRONG, A. W. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.

KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 12. ed. Porto Alegre: Guanabara-Koogan, 2014.

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ

SABRYNA BRENA CUNHA FONTELE

ANESTÉSICOS LOCAIS

TERESINA

2016

SABRYNA BRENA CUNHA FONTELE

ANESTÉSICOS LOCAIS

[pic 7]