Química Orgânica Diazepan

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It is indicated for situations of sexual abuse, condom disruption or failure of other contraceptive methods. It should not be given in cases of confirmed pregnancy and in situations where there is an abnormal vaginal bleeding and of as yet unclarified origin.

Among its side effects the most known is the change in the menstrual cycle, headaches, breasts, nausea and vomiting are also some side effects caused by the use of the pill, if vomiting and diarrhea occurs within the first hours after the first dose intake should Be repeated.

- Diazepam (valium)

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Formula molecular C16H13ClN2O

Substância ativa da classe dos benzodiazepínicos, possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxante e anticonvulsivas , tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante neurotransmissor inibitório cerebral. Atualmente esta medicação tem prescrição restrita devido ao fato de afetar a memória, causar dependência e levar a depressão. Também pode desenvolver tolerância no uso sistemático. Sua ação se faz cerca de 20 minutos após sua administração. O medicamento, porém, não elimina as causas da ansiedade e da tensão nervosa.

O Diazepam é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.A concentração plasmática máxima da forma injetável se dá em 30 - 60 minutos.

A curva de eliminação do Diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial com uma meia-vida que pode alcançar 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida que pode alcançar 48 horas).

O Diazepam é metabolizado em substâncias ativas como nordiazepam (T 1/2 =96 horas), o hidroxidiazepam e o oxazepam. O Diazepam e seus metabólitos ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%). São excretados principalmente pela urina (cerca de 70%) sob forma livre ou (principalmente) de metabólitos conjugados.

A meia-vida de eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos pacientes com doenças renais ou hepáticas, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. O Diazepam e seus metabólitos atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária. São também encontrados no leite materno em concentração próxima de 1/10 daquelas encontradas no plasma materno.

Tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação (escrita no cartucho). Não use esse e ou outros medicamentos com o prazo de validade vencido. Conserve o produto na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

- História

A substância diazepam foi criada em 1954 pelo Dr. Leo Sternbach nos laboratórios da Roche. Sua comercialização iniciou em 1963, após oito anos de pesquisas, que consumiram cerca de 17 milhões de dólares. Comparado ao clorodiazepóxido, diazepam é duas vezes mais potente e tem meia-vida de eliminação mais longa, o que permite alcance de efeitos terapêuticos com doses menores. Após a entrada do diazepam no mercado, o clorodiazepóxido (comercializado como "Librium") começou a ser substituído por outros derivados benzodiazepínicos, como clonazepam, lorazepam, nitrazepam e outros.

Os benzodiazepínicos, incluindo o diazepam, ganharam uma grande popularidade entre os médicos por serem capazes de substituir os barbitúricos em vários tratamentos neurológicos e psiquiátricos.

Foi à droga mais prescrita em receitas entre 1969 e 1982. O Valium chegou a dominar 81% do mercado de tranquilizantes nos Estados Unidos. Em 1975, Valium já era encontrado nas ruas como droga ilegal.

- Composição

- Cada comprimido de 5mg contém:

Diazepan: 5 mg

Excipientes:corante amarelo FD&C, lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.

- Cada comprimido de 10mg contém:

Diazepam: 10 mg

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.

Solução injetável

- Cada ampola de 2 ml contém:

Diazepam 10 mg

Veículo: propilenoglicol, macrogol, álcool benzílico, ácido benzóico, álcool etílico, água para injeção.

2.1- Sobredosagem

Um indivíduo que consumiu demasiado diazepam tipicamente exibe um ou mais destes sintomas num período de aproximadamente quatro horas imediatamente a seguir a uma sobredosagem suspeita:

- Sonolência

- Confusão mental

- Hipotensão

- Funções motoras comprometidas

- Reflexos prejudicados

- Coordenação comprometida

- Saldo comprometido

- Tontura

- Coma

- Posologia

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.

As doses parenterais recomendadas para adultos e adolescentes variam de 2 a 20mg IM ou IV, dependendo do peso corporal, indicação e gravidade dos sintomas. Em algumas indicações (tétano, por exemplo) podem ser necessárias doses mais elevadas.

A administração intravenosa do Diazepam deve ser sempre lenta (0,5 - 1mL/ minuto), pois a administração excessivamente rápida pode provocar apneia; instrumental de reanimação deve estar disponível para qualquer eventualidade.

3.1- Posologia em indicações específicas:

O melhor método para adaptar a posologia às necessidades de cada paciente consiste em se administrar dose inicial de 5mg (1mL), ou 0,1mg/kg, e doses