Farmaccologia

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No entanto o processo de indução enzimática cruzada pode ter repercussão por grupo de fármacos ex gardenal (fenobarbital) essa substancia compartilham uma mesma via metabólica. A indução cruzada: se usar o gardenal por uma quantidade x de meses e depois usar uma substancia semelhante o organismo irá processar mais rapidamente pq já houve uma adaptação prévia.

A consequência da indução é que o fármaco pode ser metabolizado mais rapidamente ou secretado mais rapidamente, o organismo fica mais sensível para responder à esse fármaco, funciona como uma memória.

A inibição é o inverso da indução, a cimetidina é usado p tratar ulcera e interage com mais de 200 substancias diferentes inibindo a sua biotransformação, contraceptivos também. Todo contraceptivo oral aumenta o nível plasmático em até 10 vezes o corticoide, consequentemente o contraceptivo inibe a biotransformação de corticoide.

O álcool pode ser indutor e inibidor ao mesmo tempo.

A saturação faz com que o organismo desvie a rota de metabolização

Diversas isoformas diferentes pode biotransformar o mesmo fármaco e o contrário também. O paracetamol pode causar hepatite medicamentosa, se ele for administrado em uma posologia segura a via usada é a de glicuronidação que vai envolver reação de fase 2. É uma via mais segura. Em doses seguras o paracetamol não gera metabolitos toxico. Quem tem dengue que precisa tomar várias vezes e extrapola a relação enzima substrato ocorre o que chamamos de saturação e essa saturação faz com que o organismo desvie a rota usando a via hepática e sua consequência é a formação de inidas que quando acumuladas destroem hepatócitos. O desvio de rota é o organismo querendo dizer que precisa dar conta de metabolizar tudo.

Reação fase 1 ou reação de funcionalização

Toda reação de funcionalização tá no contexto de fase 1.

Uma molécula chamada de F foi disponibilizada no organismo, essa molécula vai ter característica próprias o primeiro passo é a incorporação de grupos funcionais à esta molécula (hidroxila, carboxila...) esses GF quando incorporado nessa molécula vai repercutir na qualidade da sua atividade inativando essa atividade para mais ou menos, toda incorporação de grupo funcional a uma molécula vai torna-la mais polar e tem na reação de funcionalização um aumento da polaridade. Essa reação pode ocorrer diversas vezes e em sequência, não necessariamente vai ter fase 1 e depois fase 2. Se nessa etapa de fase 1 já tive a polaridade suficiente a molécula já poderá ser excretada.

Fase 2

Ação de conjugação, sempre que ouvirem falar em reação de fase 2, automaticamente é pra associar a conjugação farmacológica. O que é isso? Conjugados são compostos endógenos que a gente possui, geralmente ácidos (acido acético, acido glicuronico...) aquele grupo funcional que foi acrescido na etapa anterior vai se ligar a um conjugado e o resultado de conjugado + GF vai alterar sua atividade farmacológica podendo chegar até uma inativação conferindo ainda mais polaridade à molécula, ocorrendo assim uma maior facilidade para excreção da molécula já que estará mais polar.

Não é necessário que siga a ordem Fase 1 > Fase 2 pois a molécula já pode ter um grupo funcional ou o grupo funcional pode ser suficiente para que a molécula seja excretada.